Hyperium 1mg caixa com 30 comprimidos

Descrição

Indicação

Hipertensão arterial.

Contraindicação

Hipersensibilidade ao componente da fórmula e seus excipientes.
Gravidez e lactação.

Como usar

Iniciar 1 mg, em dose única pela manhã.

A dose pode ser ajustada para 1 mg, 2 vezes ao dia.

Precauções

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO ADVERTÊNCIAS: Informe seu médico no caso de insuficiência renal grave ou histórico recente de doença cardíaca O tratamento com HYPERIUM não deve ser interrompido bruscamente A descontinuação do tratamento deve ser feita gradualmente A administração de HYPERIUM deve ser feita sob supervisão médica regular, principalmente em pacientes que já sofreram de acidentes vasculares recentes, tais como AVC (derrame) e infarto do miocárdio Idosos: HYPERIUM pode ser administrado no paciente hipertenso idoso Condução de veículos e utilização de equipamentos: HYPERIUM pode provocar sonolência se a dose ingerida exceder a dose terapêutica recomendada, ou seja, acima de 1 ou 2 comprimidos por dia ou se for associado a medicamentos que podem causar uma queda da vigilância Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas Gravidez: A administração de HYPERIUM deve ser evitada na gestação Lactação: HYPERIUM é excretado no leite, portanto a sua administração é desaconselhada durante o período de amamentação

Reações Adversas

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR Como qualquer medicamento, HYPERIUM pode, em certos indivíduos, causar efeitos indesejáveis em maior ou menor intensidade Esses efeitos são raros, benignos e transitórios, nas doses terapêuticas Reações raras (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): astenia (sensação de fraqueza),palpitações, insônia, sonolência, fadiga ao esforço, dor de estômago, secura da boca, diarréia e erupções cutâneas Reações muito raras (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): sensação de frio nas extremidades, hipotensão (redução excessiva da pressão arterial), distúrbios sexuais, ansiedade, depressão, prurido (coceira), edemas (acúmulo de líquidos), cãibras, náuseas, constipação, ondas de calor Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento 4 Informe a empresa sobre o aparecimento de reações indesejáveis e problemas com este medicamento, entrando em contato através do Sistema de Atendimento ao Consumidor (SAC) 9

Composição

COMPOSIÇÃO: Cada comprimido de HYPERIUM (rilmenidina) contém: dihidrogenofosfato de rilmenidina (DCB 07726) 1,544 mg correspondente a 1mg de rilmenidina base (DCB 07725) excipientes q s p 1 comprimido Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, parafina, amidoglicolato de sódio, dióxido de silício, estearato de magnésio, talco, cera branca de abelha, cloreto de metileno INFORMAÇÕES AO PACIENTE 1

Superdosagem

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO

Nenhum caso de superdosagem foi relatado até o momento

O efeito mais provável no caso de superdosagem de HYPERIUM é uma queda acentuada da pressão e distúrbios de vigilância Se o problema persistir, contate imediatamente seu médico Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure imediatamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder

Interação Medicamentosa

Associações desaconselhadas:

A associação aos IMAO é desaconselhada; a associação aos antidepressivos tricíclicos deve ser considerada com cautela, pois a atividade anti-hipertensiva de rilmenidina poderá ser parcialmente antagonizada.
O consumo de álcool durante o tratamento é desaconselhado.

Associações possíveis:

A ausência de interação com outros medicamentos permite a prescrição de rilmenidina simultaneamente com: antidiabéticos orais, insulina, hipouricemiantes, hipolipemiantes, digoxina, antiarrítmicos, anticoagulantes, analgésicos, anti-inflamatórios, outros anti-hipertensivos (em particular os diuréticos e a dihidralazina, mas também beta-bloqueadores, antagonistas do cálcio, inibidores da enzima de conversão).

Ação da Substância

Resultados de eficácia

Os benefícios clínicos da rilmenidina no tratamento da hipertensão arterial foram demonstrados através de vários estudos clínicos, desde o lançamento do produto no mercado.

A eficácia e tolerância de  rilmenidina foram avaliadas em estudo de 13 semanas em comparação com metildopa em pacientes com hipertensão leve à moderada. A avaliação foi realizada em monoterapia, e em casos onde a pressão arterial diastólica ultrapassava 90 mg era introduzida associação com hidroclorotiazida. Efeitos adversos foram significativamente de menor frequência no grupo tratado com  rilmenidina. Neste estudo rilmenidina levou á um controle efetivo da pressão arterial comuma prevalência muito baixa de efeitos adversos.

Referência Bibliográfica:

UK Working Party on Rilmenidina: Rilmenidine in mild to moderate essential hypertension. Current Therapeutic Research. Vol. 47 No 1, January 1990.

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas:

Rilmenidina, um composto oxazolínico com propriedades anti-hipertensivas age nas estruturas vasomotoras medulares e periféricas. rilmenidina possui uma maior seletividade aos receptores imidazolínicos I1 do que aos receptores cerebrais alfa-2-adrenérgicos, distinguindo-se dos agonistas alfa-2 de referência.

Rilmenidina exerce uma ação anti-hipertensiva dose-dependente, no rato geneticamente hipertenso, que não está associada aos efeitos neurofarmacológicos centrais habitualmente observados nos tratamentos com os agonistas alfa-2, exceto quando em doses superiores à dose anti-hipertensiva nos animais. O efeito sedativo central é notadamente de menor intensidade. Esta dissociação entre a atividade anti-hipertensiva e os efeitos neurofarmacológicos foi confirmada no homem.

Rilmenidina exerce uma atividade anti-hipertensiva dose-dependente sobre a pressão arterial sistólica e diastólica com o paciente na posição deitada ou de pé. Em doses terapêuticas, 1 mg por dia em uma única tomada ou 2 mg por dia em duas tomadas, os estudos duplo-cego versus placebo e produto referência demonstraram a eficácia anti-hipertensiva de rilmenidina na hipertensão arterial leve ou moderada. Esta eficácia é mantida por um período de 24 horas e durante o esforço. Os resultados foram confirmados em longo prazo sem o desenvolvimento de tolerância.

Na dose de 1 mg por dia, os estudos duplo-cego versus placebo demonstraram que rilmenidina não modifica os testes de vigilância; a incidência dos efeitos colaterais (sonolência, secura da boca, constipação) não difere dos efeitos do placebo.
Na dose de 2 mg por dia, os estudos duplo-cego versus agonista alfa-2 de referência administrado na dose equi- hipotensiva demonstraram que a incidência dos efeitos colaterais é significativamente inferior em intensidade e em frequência com rilmenidina.

Rilmenidina, em doses terapêuticas, respeita a função cardíaca, não provoca retenção hidrosódica e não altera o equilíbrio metabólico, além disso:

• – mantém uma atividade anti-hipertensiva significativa 24 horas após sua administração, com redução da resistência periférica total, sem variação do débito cardíaco. Os índices de contratilidade e a eletrofisiologia cardíaca não são alterados;
• – respeita a adaptação ao ortostatismo, em particular no idoso, e a adaptação fisiológica da frequência cardíaca ao esforço;
• – não induz nenhuma variação do débito sanguíneo renal, da filtração glomerular ou da fração de filtração e não modifica a função renal;
• – respeita a glicorregulação, inclusive no paciente diabético insulino-dependente ou não, e não modifica os parâmetros do metabolismo lipídico.

Propriedades Farmacocinéticas:

Absorção:

A absorção da rilmenidina é rápida. A concentração plasmática máxima, de 3,5 ng/mL, é atingida 1,5 a 2 horas após a absorção de uma dose única de 1 mg de rilmenidina. A biodisponibilidade absoluta é de 100%, sem efeito de primeira passagem hepática. As variações interindividuais são pequenas e a ingestão concomitante de alimentos não modifica a biodisponibilidade. A taxa de absorção não varia nas doses terapêuticas recomendadas.

Distribuição:

A ligação às proteínas plasmáticas é inferior a 10% e o volume de distribuição é de 5 L/kg.

Eliminação:

rilmenidina é fracamente biotransformado. Os metabólitos são detectados sob a forma de traços na urina e são resultado da hidrólise do anel oxazolínico ou de sua oxidação. Estes metabólitos não possuem atividade agonista alfa-2.  Rilmenidina é eliminado essencialmente por via renal: 65% da dose administrada é excretada sob a forma inalterada na urina. O clearance renal representa 2/3 do clearance total. A meia-vida de eliminação é de 8 horas e não é modificada pela dose administrada e nem pela administração repetida. A duração da ação farmacológica é longa, a atividade anti-hipertensiva se mantém de forma significativa por 24 horas após a última tomada, no hipertenso tratado com a dose de 1 mg por dia.

Administração repetida:

Na administração repetida, o estado de equilíbrio é atingido desde o terceiro dia. Estudo dos níveis plasmáticos durante 10 dias demonstrou sua estabilidade. O monitoramento em longo prazo das taxas plasmáticas no paciente hipertenso (tratamento durante 2 anos) demonstrou que as concentrações plasmáticas de rilmenidina permaneceram estáveis.

Pacientes idosos:

Estudos de farmacocinética nos pacientes idosos, com mais de 70 anos, mostram uma meia-vida de eliminação de 12 horas.

Pacientes com insuficiência hepática:

Nos pacientes com insuficiência hepática, a meia-vida de eliminação é de 11 horas.

Pacientes com insuficiência renal:

Nos pacientes com insuficiência renal, tendo em vista a eliminação essencialmente renal do rilmenidina, uma redução da eliminação é observada, proporcionalmente à gravidade da insuficiência renal. Nos pacientes portadores de uma insuficiência renal grave (clearance da creatinina inferior a 15 mL/min), a meia-vida de eliminação é de aproximadamente 35 horas.

Cuidados de Armazenamento

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO HYPERIUM deve ser guardado na sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz e umidade Nestas condições, este medicamento possui prazo de validade de 24 (vinte e quatro) meses, a partir da data de fabricação Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem Não use medicamento com o prazo de validade vencido 3 Para sua segurança, mantenha o medicamento na embalagem original CARACTERÍSTICAS FÍSICAS E ORGANOLÉPTICAS HYPERIUM é apresentado sob a forma de comprimidos brancos redondos e biconvexos, apresentando a gravação “H” em ambas as faces Não apresenta nenhum odor característico Antes de usar, observe o aspecto do medicamento Caso você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças 6

Dizeres Legais

DIZERES LEGAIS: MS N° 1 1278 0054 Farm Responsável: Patrícia Kasesky de Avellar – CRF-RJ n º 6350 VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA Fabricado por: Les Laboratoires Servier Industrie – 45520 Gidy – França Importado e embalado por: Laboratórios Servier do Brasil Ltda Estrada dos Bandeirantes, n º 4211 – Jacarepaguá – 22775-113 Rio de Janeiro – RJ – Indústria Brasileira C N P J 42 374 207 / 0001 – 76 Serviço de Atendimento ao Consumidor: 0800 – 7033431 Esta bula foi aprovada pela Anvisa em 15/04/2013

Especificações